Thuốc Cinnarizine: Dẫn chất của piperazine có tác dụng kháng histamin H1

Tên thường gọi: Cinnarizine

Tên gọi khác:

Cinarizina

Cinnarizinum

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cinnarizine (cinarizin, cinnarizin)

Loại thuốc

Kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg, 25 mg.

Viên nang: 75 mg.

Cinnarizine được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Phòng say tàu xe.
• Rối loạn tiền đình như chóng mặt, rung giật nhãn cầu, ù tai, buồn nôn, nôn trong bệnh Ménière (rối loạn thính lực).
• Rối loạn mạch não và mạch ngoại vi khác.

Cinnarizine chống chỉ định trong các trường hợp:

• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với cinnarizine.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Trẻ em dưới 5 tuổi.

Liều sử dụng Cinnarizine

Người lớn

Phòng say tàu xe: Liều 25 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cách 8 giờ một lần trong suốt cuộc hành trình nếu cần.

Rối loạn tiền đình: Liều 30 mg/3 lần/ngày.

Rối loạn mạch não: Liều 75 mg, ngày 1 lần.

Rối loạn mạch ngoại vi: Liều 75 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.

Trẻ em

Phòng say tàu xe: Trẻ em 5 – 12 tuổi: 1/2 liều người lớn.

Rối loạn tiền đình: Trẻ em 5 – 12 tuổi: 1/2 liều người lớn.

Cách sử dụng

Cinnarizine nên được sử dụng sau bữa ăn, viên thuốc có khả năng được ngậm, nhai hoặc uống với nước.

Lưu ý chung

cũng như những thuốc kháng histamin khác, cinnarizine có khả năng gây ra đau vùng thượng vị. Uống thuốc sau bữa ăn có thể làm Giảm kích ứng dạ dày.

Cinnarizine có khả năng gây ngủ gà, đặc biệt lúc khởi đầu điều trị.

Phải tránh sử dụng cinnarizine dài ngày ở người cao tuổi, vì có thể gây ra tăng hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kết hợp với cảm giác trầm cảm trong điều trị kéo dài.

Cinnarizine chỉ nên dùng cho bệnh nhân Parkinson nếu như lợi ích vượt trội hơn nguy cơ có thể làm nặng thêm bệnh này.

Cần thận trọng khi sử dụng cinnarizine liều cao cho người bệnh hạ huyết áp vì có khả năng gây ra Giảm áp lực máu.

Do chưa có nghiên cứu về cinnarizine trên bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, thận nên cần sử dụng cẩn trọng trên các bệnh nhân này.

có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa (thường có tính chất tạm thời) bằng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc thấy xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh dùng thuốc kháng histamin trong thời kỳ mang thai vì có khả năng gây ra thường xuyên công dụng không nhu cầu trên trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

hầu như các thuốc kháng histamin xuất hiện trong sữa với lượng khác nhéu, nên chỉ sử dụng cinnarizine trong thời kỳ cho con bú khi lợi ích điều trị cho mẹ trội hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ.

✅ Mọi người cũng xem : tatanol 500mg là thuốc gì

Lưu ý khi lái xe và hoạt động máy móc

Tránh dùng cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có khả năng gây ra buồn ngủ.

✅ Mọi người cũng xem : diacerein 50mg là thuốc gì

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều cinnarizine cấp tính đã được báo cáo với các liều khác nhéu, từ 90 đến 2250 mg.

Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều cinnarizine thường gặp: thay đổi ngay ý thức khác nhéu, từ buồn ngủ đến lơ mơ và hôn mê, nôn, các triệu chứng ngoại tháp và hạn chế trương lực.

Ở một vài trẻ em gây động kinh tiến triển. Đa số các trường hợp hậu quả lâm sàng không nghiêm trọng, nhưng tử vong đã được báo cáo sau khi dùng quá liều cinnarizine và các thuốc có chứa cinnarizine.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ.

có khả năng rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt tính nếu rất cần thiết.

Quên liều và xử trí

Nếu quên sử dụng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. mặc khác, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Cinnarizine là một dẫn chất của piperazine có công dụng kháng histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng kháng tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có khả năng chặn các thụ thể ở tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.

Để phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây ra buồn ngủ hơn như cinnarizine hoặc cyclizine thường được ưa dùng hơn.

Cinnarizine còn là chất đối kháng calci: ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách ức chế có chọn lọc sự vận chuyển các ion calci qua màng tế bào vào các tế bào đã khử cực, do đó làm hạn chế ion Ca+ tự do.

Ở một vài nước, cinnarizine được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinnarizine đều đặn không đi đến kết luận rõ ràng.

Cinnarizine đã được sử dụng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực.

Cinnarizine cũng được sử dụng trong các rối loạn tiền đình.

Hấp thu

Cinnarizine hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xảy ra sau 2,5 đến 4 giờ.

✅ Mọi người cũng xem : tanganil 500mg là thuốc gì

Phân bố

liên kết với protein huyết tương của cinnarizine là 91%.

Chuyển hóa

Cinnarizine chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6, mức độ chuyển hóa thay đổi ngay một cách đáng kể tùy vào mỗi người.

Thải trừ

Sau 72 giờ, thuốc vẫn còn thải trừ ra nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3 – 6 giờ. Cinnarizine đào thải qua phân là chính ở dạng không biến đổi và trong nước tiểu chủ yếu ở dạng chuyển hóa.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm ba vòng: sử dụng cùng lúc ấy với cinnarizine có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinnarizine.

✅ Mọi người cũng xem : thuốc eugica là thuốc gì

Tương tác với thực phẩm

Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương): sử dụng cùng lúc ấy với cinnarizine có khả năng làm tăng công dụng an thần của rượu hoặc của cinnarizine.

Tương tác thuốc có khả năng làm thay đổi có khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng tác động của các công dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang sử dụng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Tên thuốc: Cinnarizine

1. Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Cinnarizin–25-mg&VD-19144-13
2. Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015: Chuyên luận Cinarizin – trang 392
3. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/33351#gref

Ngày cập nhật: 24/7/2021

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.