Thuốc Noklot 75mg Cadila ngừa tai biến do xơ vữa động mạch (3 vỉ x 10 viên)


Noklot được sản xuất bởi Cadila Healthcare Ltd. (Ấn Độ), thành phần chính là clopidogrel bisulphat, là thuốc được sử dụng để phòng các tai biến do xơ hóa động mạch (nhồi máu cơ tim, nổ ổ, tai biến mạch máu não) ở những người bệnh xơ xác động mạch mới bị vỡ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý mạch máu ngoại biên đã được xác định.

Noklot được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, mỗi viên nén bao phim chứa clopidogrel bisulphat tương đương với clopidogrel 75mg. Thuốc được đóng gói theo quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Thành phần

Hàm lượng

Clopidogrel

75 mg

Chỉ định

Thuốc Noklot được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa các tai biến do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não) ở những bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã được xác định.

✅ Mọi người cũng xem : thuốc travicol là thuốc gì

Dược lực học

Clopidogrel là một tiền dược, một trong các chất chuyển hóa của clopidogrel mới có công dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi enzym CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, Vì vậy ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu.

Sinh chuyển hóa của clopidogrel là rất cần thiết cho việc gây ra ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc chưa được phân lập. Clopidogrel cũng ức chế sự ngưng tập tiểu cầu gây ra ra bởi các cơ chế chủ vận khác hơn ADP bằng cách ngăn chặn sự khuếch đại quy trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng ra ADP. Clopidogrel không ức chế hoạt động của phosphodiesterase.

công dụng của clopidogrel là do làm biến đổi không phục hồi thụ thể ADP ở tiểu cầu. Kết quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của cuộc sống tiểu cầu. Sự ức chế ngưng tập tiểu cầu phụ thuộc vào liều, có khả năng quan sát được sau 2 giờ dùng liều đơn clopidogrel. Liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngày có tác dụng ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngày đầu tiên, và sự ức chế đạt mức ổn định vào trong khoảng ngày thứ 3 và ngày thứ 7.

Ở trạng thái ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg hàng ngày là trong khoảng 40% và 60%. Sự ngưng tập tiểu cầu và thời gian máu chảy từng bước trở về giá trị giới hạn sau khi ngừng điều trị, thường trong khoảng 5 ngày

✅ Mọi người cũng xem : chymodk là thuốc gì

Dược động học

Hấp thu

Clopidogrel nhanh chóng được hấp thu sau khi sử dụng đường uống liều lặp lại 75mg/ngày (cơ bản), với nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 3mg/l) của chất chuyển hóa chính xảy ra khoảng 1 giờ sau khi sử dụng thuốc.

Phân bố 

Trên in vitro, clopidogrel và các chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết thanh người (98% với clopidogrel và 94% với chất chuyển hoá). Trên in vitro, sự gắn kết này không bão hòa trong một dải nồng độ rộng.

Chuyển hóa

Clopidogrel được chuyển hóa mạnh ở gan. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất acid carboxylic, cả hợp chất ban đầu và dẫn xuất acid carboxylic không có công dụng chống kết tập tiểu cầu. 

Thải trừ

Sau khi uống một liều clopidogrel có đánh dấu 14C ở người, có khoảng 50% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 46% thải trừ qua phần trong 5 ngày sau khi sử dụng thuốc. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính là 8 giờ sau khi sử dụng liều đơn và liều lặp lại. dùng clopidogrel cùng với thức ăn không làm thay đổi ngay một cách đáng kể sinh khả dụng của clopidogrel khi tiến hành đánh giá qua dược động học của chất chuyển hóa chính.

Cách sử dụng

dùng đường uống, có khả năng dùng trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều sử dụng

Liều dùng khuyến cáo của Noklot là 75mg, ngày 1 lần. Không cần điều chỉnh liều sử dụng cho người già hay bệnh nhân mắc bệnh thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

✅ Mọi người cũng xem : bilomag là thuốc gì

Làm gì khi dùng quá liều?

Một trường hợp quá liều clopidogrel có chủ ý đã được báo cáo. Một phụ nữ 34 tuổi đã dùng clopidogrel với liều đơn 1050mg clopidogrel (tương đương với 14 viên 75mg). Không quan sát thấy có tác dụng không mong muốn nào xảy ra. Bệnh nhân không được điều trị đặc biệt và hồi phục không để lại di chứng. tuy nhiên, dựa trên cơ sở sinh học, truyền tiểu cầu có khả năng thích hợp để đảo ngược tác dụng dược lý của clopidogrel nếu rất cần thiết.

✅ Mọi người cũng xem : gabapentin 300mg là thuốc gì

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy sử dụng càng sớm càng tốt. tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên sử dụng gấp đôi liều đã quy định.

  • Rối loạn mạch: U máu.

  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.

  • Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Thâm tím.

  • Rối loạn toàn thân và tại vị trí sử dụng thuốc: Chảy máu tại vị trí chọc kim tiêm.

Ít gặp: 1/1000 ≤ ADR < 1/100

  • Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.

  • Rối loạn hệ thần kinh: Chảy máu nội sọ (một vài trường hợp gây ra tử vong), đau đầu, dị cảm, chóng mặt.

  • Rối loạn mắt: Chảy máu mắt (kết mạc, nhãn cầu, võng mạc).

  • Rối loạn tiêu hóa: Loét dạ dày và tá tràng, viêm dạ dày, nôn, buồn nôn, đầy hơi.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Ban da, ngứa, chảy máu da (ban xuất huyết).

  • Rối loạn thận và đường tiết niệu: Tiểu tiện ra máu.

  • Kết quả xét nghiệm: Kéo dài thời gian chảy máu, Giảm bạch cầu trung tính, hạn chế tiểu cầu.

Hiếm gặp:1/10.000 ≤ ADR < 1/1000

  • Rối loạn máu và hệ bạch huyết: hạn chế bạch cầu trung tính, bao gồm cả hạn chế bạch cầu trung tính trầm trọng.

  • Rối loạn tai và mê đạo: Chóng mặt.

  • Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết sau màng bụng.

Rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000

  • Ban xuất huyết hạn chế tiểu cầu, thiếu máu bất sản, Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, hạn chế tiểu cầu nặng, thiếu máu.

  • Rối loạn tâm thần: Ảo giác, lẫn lộn.

  • Rối loạn thần kinh: Rối loạn vị giác.

  • Rối loạn mạch: Chảy máu trầm trọng, chảy máu vết thương, viêm mạch, hạ huyết áp.

  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Xuất huyết đường hô hấp (ho ra máu, chảy máu động mạch phổi), co thắt khí quản, viêm phổi kẽ.

  • Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa và xuất huyết sau màng vụng có thể gây tử vong, viêm tụy, viêm đại tràng (bao gồm loét hoặc viêm đại tràng lympho bào), viêm miệng.

  • Rối loạn gan mật: Suy gan cấp, viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da rộp (hoại tử nhiễm độc biểu bì, hội chứng stevens johnson, ban đỏ đa dạng), phù mạch, hội chứng quá mẫn cảm do thuốc, phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ưa eosin và hội chứng toàn thân, ban đỏ, ngứa, eczema, liken phẳng.

  • Rối loạn xương và mô liên kết: Chảy máu cơ xương (tụ máu khớp), viêm khớp, đau khớp, đau cơ.

  • Rối loạn thận và đường tiết niệu: Viêm tiểu cầu thận, tăng creatinine máu.

  • Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Sốt.

Chưa xác định tần suất

  • Rối loạn hệ miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ, phản ứng mẫn cảm chéo giữa các thienopyridine (như ticlopidine, prasugrel).

Hướng dẫn cách xử trí 

Thông báo cho bác sỹ những công dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi dùng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

✅ Mọi người cũng xem : cefpodoxim 200mg là thuốc gì

Chống chỉ định

Thuốc Noklot chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Mẫn cảm với clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

  • Bệnh nhân có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc chảy máu nội sọ.

  • Bệnh nhân suy gan nặng.

thận trọng khi dùng

Clopidogrel được chuyển hóa bởi CYP2C19 thành chất chuyển hóa có hoạt tính. sử dụng cùng lúc ấy clopidogrel với các thuốc ức chế hoạt tính của enzym CYP2C19 làm Giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gây ra hạn chế tác dụng chống kết tập tiểu cầu.

Kinh nghiệm dùng clopidogrel cho người suy thận còn hạn chế, Vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận. cũng như các thuốc kháng tiểu cầu khác, Noklot phải được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác. Nếu một bệnh nhân trải qua phẫu thuật chọn lọc và không nhu cầu có tác động kháng tiểu cầu, nên ngừng dùng clopidogrel 7 ngày trước khi phẫu thuật.

thận trọng khi sử dụng clopidogrel cho bệnh nhân có tổn thương có khả năng kéo theo chảy máu (như viêm loét). Các thuốc có khả năng gây ra ra các thương tổn này như aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid nên được dùng cẩn trọng ở những bệnh nhân đang dùng clopidogrel.

Chưa có thường xuyên kinh nghiệm sử dụng clopidogrel ở những bệnh nhân mắc bệnh gan nặng, là những người có thể có tạng bị chảy máu. thận trọng khi sử dụng clopidogrel cho những bệnh nhân này.

Độ an toàn và hiệu quả của thuốc khi sử dụng cho trẻ em chưa được xác định. Chỉ dùng clopidogrel cho phụ nữ mang thai và cho con bú khi thật rất cần thiết.

✅ Mọi người cũng xem : echina là thuốc gì

có khả năng lái xe và vận hành máy móc

Clopidogrel không làm ảnh hưởng đến có khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. Vì vậy, không sử dụng clopidogrel cho phụ nữ có thai trừ trường hợp cần thiết và có sự chỉ định của bác sĩ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết liệu clopidogrel có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi sử dụng clopidogrel cho phụ nữ cho con bú.

✅ Mọi người cũng xem : probio là thuốc gì

Tương tác thuốc

Các chất ức chế bơm proton: Tránh sử dụng đồng thời clopidogrel với omeprazol hoặc esomeprazol. Trong các thống kê lâm sàng, omeprazol gây ra Giảm tác dụng chống kết tập tiểu cầu của clopidogrel khi sử dụng cùng lúc ấy hoặc cách nhau 12 giờ. Sự hạn chế tác dụng chống kết tập tiểu cầu tương tự cũng được quan sát thấy khi dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.

cẩn trọng khi dùng cùng lúc ấy clopidogrel cùng với aspirin, các thuốc chống viêm không steroid khác, heparin và warfarin do có khả năng làm tăng nguy cơ xuất huyết. Không có tương tác dược lực học đáng kể có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng cùng lúc ấy clopidogrel với atenolol, nifedipin, digoxin hoặc theophyllin. tác dụng dược lý của clopidogrel cũng không bị ảnh hưởng đáng kể khi sử dụng cùng lúc ấy với phenobarbital, cimetidin hoặc estrogen.

Clopidogrel có khả năng gây ảnh hưởng sự chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin, và nhiều thuốc chống viêm không steroid, nhưng chưa có dữ liệu nào dự báo về ảnh hưởng của các tương tác này. Nên cẩn trọng khi sử dụng cùng lúc ấy các thuốc này với clopidogrel.

Ngoài các nghiên cứu tương tác đã nêu trên, những bệnh nhân tham gia nghiên cứu CAPRIE sử dụng cùng lúc với thường xuyên loại thuốc bao gồm thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc đối kháng calci, thuốc hạ cholesterol, thuốc giãn mạch vành, thuốc hạ đường huyết, thuốc chống động kinh và liệu pháp thay thế hocmon không cho thấy rằng bằng chứng nào về tương tác không nhu cầu có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Noklot.

Xem thêm




Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *